（二）几种主要的辐射防护剂

1．半胱胺（mercaptoethylamine，MEA）

H2N—CH2—2CH—SH

半胱胺是研究最早的含巯基防护剂之一。它是半胱氨酸的脱羧衍生物，也是辅酶A的组成成份。小鼠受致死剂量γ线照射前10～15分钟腹腔注射可以提高存活率80％。临床放疗病人静脉注射给药，可以减轻放射反应。但此药有效防护期短，毒性大，口服效果差，在空气中不稳定。

2．胱胺（cystamine）

胱胺是关胱胺的氧化物，在体内可以还原成关胱胺，它的防护效力优于半胱胺，且可口服，化学性质比较稳定。照射前口服盐酸胱胺能减轻放射反应，提高外周血白细胞。

用法：于照射前1小时口服盐酸胱胺1g。其副作用是对胃粘膜有一定刺激作用，胃肠病患者忌用。

3．氨乙基异硫脲（aminoethylisothiourea，AET）

氨乙基异硫脲也是研究得较早的一个防护剂，是半胱胺的巯基被脒基取代的衍生物。其防护作用时间长，能口服，化学性质较稳定。预防效果好。例如狗受5Gy γ线照射前静脉注射AET氢溴酸盐125mg/kg，存活90％，对照动物全部死亡。但人无论口服或注射给药副作用均较大（恶心、呕吐、腹泻、皮肤潮红等），限制了它的使用。

4．氨基丙胺基乙基硫代磷酸单钠盐（WR-2721）

WR-2721是防护剂中防护效果较好的一种。这是MEA的硫基用硫代硫酸酯盐掩盖，并用丙胺基取代MEA氨基上的1个氢原子的衍生物。其抗放作用明显高于MEA和AET，有效时间约为3小时，如小猎犬受核反应堆中子和γ线混合照射2.5、3.3、5.5的6.5Gy前30分钟静脉注射150mg/kg，可分别提高存活率100％、100％、80％和60％。小鼠口服有效。但大动物口服效果差，因达到血液有效浓度的口服剂量太大，动物难于耐受药物的毒性。

临床使用口服200mg/kg，是人可耐受而且有防护作用的剂量。由于WR-2721选择性地分布于正常组织，在缺少血管的实体瘤组织中分布较少，用于放射治疗可以保护正常组织，增强对肿瘤的放疗效果。

在WR-2721以后值得注意的有WR-3689，它比WR-2721分子多一个甲基（置换丙胺基氨基上的1个H）。其防护效价与WR-2721不相上下，甚至有报告认为超过WR-2721。其治疗指数（药物的LD50/最低有效剂量）是13.6，而WR-2721为12.0。该研究所将其列为WR-2721的备选药物。

5．雌激素　天然甾体激素（如雌二醇）或人工合成的非甾体激素（如已烷雌酚、已烯雌酚等），在动物实验中都显示一定程度的辐射防护作用，而且照前后给药都有效果。如狗受2.6～2.8Gy照射前36小时肌注雌三醇10mg，提高存活率67％；照射后6小时肌注10mg，仍可提高存活率60％，如照前，照后两次各注射10mg，则可提高存活率70％，优于单次给药。临床用于肿瘤放疗病人，可减轻因放疗引起的白细胞下降。缺点是具有雌活性，应用时有一定的副作用，雌三醇油混悬针剂，预防使用，于照射前6天内或照前即刻1次肌注10mg。治疗使用，于照射后1天内肌注10mg。照前照后结合使用，或与其它药物伍用，可提高疗效。妇科肿瘤，再生障碍性贫血，肝病及未成年患者忌用。