仙一网 - 文献资料 - 医学书籍 - 药理学

附录 某些药物代谢动力学数据


药  物
生物利用度(%) 尿排泄(%) 血浆蛋白结合(%) 清除率(ml·min-1·kg-1 分布容积(L/kg) 半衰期(h)
醋丁洛尔
acebutolol
37 40 26 6.8 1.2 2.7
阿昔洛韦
aciclovir
15~30 75 15 3.37 0.69 2.4
别嘌醇
allopurinol
80~90 <10 <1 12.7 0.6~1.6 1~3
阿普洛尔
alprenolol
8.6 0.2 85 15 3.3 2.5
金刚烷胺
amantadine
50~90 50~90 67 4.8 6.6 16
两性霉素B
amphotericin B
- 2~5 >90 0.46 0.76 18
阿米卡星
amikacin
- 98 4 1.3 0.27 2.3
胺碘酮
amiodarone
46 0 100 1.9 66 25d
阿米替林
amitriptyline
48 <2 94.8 11.5 15 21.5
氨苄西林
ampicillin
62 82 18 1.7 0.28 1.3
阿斯匹林
aspirin
68 1.4 49 9.3 0.15 0.25
阿替洛尔
atenolol
56 94 <5 2.4 0.95 6.1
阿曲库铵
atracurium
- <1 - 5.5 0.16 0.33
阿托品
atropine
50 57 14~22 5.9 1.7 4.3
硫唑嘌呤
azathioprine
60 <2 - 57 0.81 0.16
倍他米松
betamethasone
72 4.8 64 2.9 1.4 5.6
博莱霉素
bleomycin
- 68 - 1.1 0.27 3.1
布美他尼
bumetanide
81 62 99 2.6 0.13 0.8
布比卡因
bupivacaine
- 2 95 7.1 0.9 2.4
咖啡因
caffeine
100 1.1 36 1.4 0.61 4.9
卡托普利
captopril
65 38 30 12 0.81 2.2
卡马西平
carbamazepine
>70 <1 74 1.3 1.4 15
羧苄西林
carbenicillin
- 82 50 0.68 0.18 1.0
头孢克洛
cefaclor
- 52 25 6.1 0.36 0.67
头孢氨苄
cefalexin
90 91 14 4.3 0.26 0.9
头孢孟多
cefamandole
- 96 74 2.8 0.16 0.78
头孢唑林
cefazolin
- 80 89 0.95 0.12 1.8
头孢哌酮
cefoperazone
- 29 89~93 1.2 0.09 2.1
头孢噻肟
cefotaxime
- 50 36 3.7 0.23 1.1
头孢拉定
cefradine
>90 86 14 5.1 0.25 0.77
头孢曲松
ceftriaxone
- 46 90~95 0.24 0.16 7.3
头孢呋辛
cefuroxime
- 96 33 0.94 0.19 1.7
苯丁酸氮芥
chlorambucil
87 <1 99 2.6 0.29 1.3
氯霉素
chloramphenicol
75~90 25 53 2.4 0.94 4.0
氯喹
chloroquine
89 61 61 1.8 115 41
氯噻嗪
chlorothiazide
9~56 92 94.6 4.5 0.20 1.5
氯丙嗪
chlorpromazine
32 〈1 95~98 8.6 21 30
氯酞酮
chlortalidone
64 65 75 1.6 3.9 44
西米替丁
cimetidine
62 62 19 8.3 1.0 2.0
环丙沙星
ciprofloxacin
60 65 40 6.0 1.8 4.1
顺铂
cisplatin
- 23 - 6.3 0.28 0.53
氯贝特
clofibrate
95 5.7 96.5 0.12 0.11 13
氯硝西泮
clonazepam
98 <1 86 1.55 3.2 23
可乐定
clonidine
95 62 20 3.1 2.1 12
可卡因
cocaine
57 <2 91 32 2.0 0.8
可待因
codeine
50 0 7 11 2.6 2.9
环磷酰胺
cyclophosphamide
74 6.5 13 1.3 0.78 7.5
环孢霉素
cyclosporine
23 <1 93 5.9 1.2 5.6
氨苯砜
dapsone
93 15 73 0.6 1.0 22
地塞米松
dexamethasone
78 2.6 68 3.7 0.82 3.0
地西泮
diazepam
100 <1 98.7 0.38 1.1 43
洋地黄毒甙
digitoxin
>90 32 97 0.055 0.54 6.7d
地高辛
digoxin
70 60 25 0.88 - 39
地尔硫
diltiazem
44 <4 78 12 3.1 3.7
苯海拉明
diphenhydramine
72 1.9 78 6.2 4.5 8.5
丙吡胺
disopyramide
83 55 - 1.2 0.59 6.0
多巴酚丁胺
dobutamine
- - - 59 0.2 2.4
阿霉素
doxorublicin
5 <15 79~85 17 25 30
多西环素
doxycycline
93 41 88 0.53 0.75 16
依那普利
enalapril
41 88 <50 4.9 1.7 11
依诺沙星
enoxacin
79 60 0 - - 5
红霉素
erythromycin
35 12 84 9.1 0.78 1.6
艾司洛尔
esmolol
- <1 55 170 1.9 0.13
乙胺丁醇
ethambutol
77 79 <5 8.6 1.6 3.1
乙醇
ethanol
80 <3 - - 0.54 0.24
炔雌醇
ethinylestradiol
40 - 98 6.3 1.5~4.3 6~20
法莫替丁
famotidine
45 67 17 7.1 1.3 2.6
芬太尼
fentanyl
- 8 84 13 4.0 3.7
氟卡尼
flecainide
70 43 61 5.6 4.9 11
氟氯西林
flucloxacillin
49 41 96 - 0.11 0.8
氟尿嘧啶
fluorouracil
28 <10 8~12 16 0.25 11
氟奋乃静
fluphenazine
- - - - 20 14.7~15.3
呋噻米
furosemide
61 66 98.8 2.0 0.11 92
庆大霉素
gentamicin
- >90 <10 0.82 0.31 2~3
格列本脲
glibenclamide
90 1 99 1.5 0.12 1.6
胍乙啶
guanethidine
35 43 0 - 60 120
氟哌啶醇
haloperidol
61 1 92 11.8 18 18
肝素
heparin
- 0 - - 0.058 12
肼屈嗪
hydralazine
16~35 1~15 87 56 1.5 0.96
氢氯噻嗪
hydrochlorothiazide
71 >95 58 4.9 0.83 2.5
氢化可的松
hydrocortisone
- <1 90~95 - - 1~2
布洛芬
ibuprofen
>80 <1 >99 0.75 0.15 2
米帕明
imipramine
40 <2 90.1 15 23 18
吲哚美辛
indometacin
98 15 90 2.0 0.26 2.4
胰岛素
insulin
- <2 5 - 0.08 0.1~0.3
异烟肼
isoniazid
- 7~29 0 3.7~7.4 0.67 1.1~3.1
硝酸异山梨酯
isosorbide dinitrate
22~30 <1 28 45 1.5 0.8
5-单硝酸异山梨酯
isosorbide-5-mononitrate
93 <5 0 1.81 0.79 4.4
卡那霉素
kanamycin
- 90 0 1.4 0.26 2.1
酮康唑
ketoconazole
- <1 99 8.4 2.4 3.3
拉贝洛尔
labetalol
18 <5 50 25 9.4 4.9
左旋多巴
levodopa
- - - 7.7~13 0.8~1.1 2.2
利多卡因
lidocaine
35 2 70 9.2 1.1 1.8
林可霉素
lincomycin
100 20 72 - 0.44 5
锂盐
lithium
100 95 0 0.35 0.79 22
洛伐他汀
lovastatin
5 <10 95 5~21 - 1.1~1.7
巯嘌呤
mercaptopurine
12 22 19 11 0.56 0.9
美沙酮
methadone
92 24 89 1.4 3.8 35
甲氨蝶呤
methotrexate
70 48 34 2.1 0.55 7.2
甲氧氯普胺
metoclopramide
76 20 40 6.2 3.4 5.0
美托洛尔
metoprolol
38 10 11 15 4.2 3.2
甲硝唑
metronidazole
99 10 10 1.3 0.74 8.5
美西律
mexiletine
87 4~15 63 6.3 4.9 9.2
米诺环素
minocycline
95~100 11 76 1.0 1.3 16
米诺地尔
minoxidil
- 20 0 24 2.7 3.1
吗啡
morphine
24 6~10 35 24 3.3 1.9
纳多洛尔
nadolol
34 73 20 2.9 1.9 16
纳洛酮
naloxone
2 0 - 22 2.1 1.1
萘普生
naproxen
99 <1 99.7 0.13 0.16 14
新斯的明
neostigmine
- 67 - 8.4 0.7 1.3
尼卡地平
nicardipine
19~38 <1 89~99.5 13.4 1.1 1.3
硝苯地平
nifedipine
50 0 96 7.0 0.78 1.8
硝西泮
nitrazepam
78 <1 87 0.86 1.9 26
硝酸甘油
nitroglycerin
<1 <1 - 230 3.3 2.3min
炔诺酮
norethisterone
65 - 80 - 1.5~4.3 5~14
诺氟沙星
norfloxacin
30~40 26~32 15~20 7.2 3.2 5
奥美拉唑
omeprazole
- <1 95 - 0.19~0.48 1~2.3
昂丹司琼
ondansetron
60 <10 70~76 10~12 2.3 3~3.5
对乙酰氨基酚
paracetamol
88 3 0 5.0 0.95 2.0
培氟沙星
pefloxacin
1 <10 20~30 2.3 1.5~1.9 7~14
青霉素G
penicillin G
22 70 60 - 0.2 0.6
青霉素V
penicillin V
60~73 26~65 75~89 - 0.5 0.5
戊巴比妥
pentobarbital
>90 <1 35~45 0.8 1 35~45
哌替啶
pethidine
52 1~25 58 17 4.4 3.2
苯巴比妥
phenobarbital
100 24 51 0.062 0.54 99
保泰松
phenybutazone
80~100 1 96.1 0.023 0.097 56
苯妥英
phenytoin
90 2 89 - 0.64 6~24
吲哚洛尔
pindolol
75 54 51 8.3 2.3 3.6
哌拉西林
piperacillin
- 71 16~48 2.6 0.18 0.93
吡罗昔康
piroxicam
- <5 99.3 0.036 0.15 48
哌唑嗪
prazosin
68 <1 95 3.0 0.6 2.9
泼尼松龙
prednisolone
82 26 90~95 8.7 1.5 2.2
泼尼松
prednisone
80 3 75 3.6 0.97 3.6
普鲁卡因胺
procainamide
83 67 16 2.7 1.9 3.0
异丙嗪
promethazine
- - 70~80 18 13 12
普罗帕酮
propafenone
3~40 <1 97 - - 9~25(PM)
3~8(EM)
普萘洛尔
propafenone
26 <0.5 87 16 4.3 3.9
乙胺嘧啶
pyrimethamine
- 65 87 0.41 2.9 83
奎尼丁
quinidine
80 18 87 4.7 2.7 6.2
雷尼替丁
ranitidine
52 69 15 10.4 1.3 2.1
利福平
rifampin
- 7 89 3.5 0.97 3.5
东莨菪碱
scopolamine
27 6 - 16 1.4 2.9
索他洛尔
sotalol
60 60 54 - 0.7 9
链激酶
streptokinase
- 0 - 0.15 0.016 1.4
链霉素
streptomycin
- 50~60 48 1.2 0.25 2.6
磺胺嘧啶
sulfadiazine
100 57 54 0.55 0.29 9.9
磺胺异恶唑
sulfafurazole
96 49 91.4 0.33 0.15 6.6
磺胺甲恶唑
sulfamethoxazol
100 14 62 0.32 0.21 10.1
舒林酸
sulindac
- 0 99.4 1.5 2 15
特布他林
terbutaline
14 56 20 3.4 1.8 14
硫喷妥
thiopental
- <1 85 3.9 2.3 9.0
替卡西林
ticarcillin
- 92 65 2.0 0.21 1.3
噻马洛尔
timolol
50 15 60 7.3 2.1 4.1
妥布霉素
tobramycin
- 90 <10 0.98 0.33 2.2
甲苯磺丁脲
tolbutamide
93 0 96 0.24 0.10 5.9
氨苯蝶啶
triamterene
54 52 61 63 13.4 4.2
筒箭毒碱
tubocurarine
- 63 50 1.9 0.39 2.0
万古霉素
vancomycin
- 79 30 1.4 0.39 5.6
维库溴铵
vecuronium bromide
- 18 30 3.0 2.1 1.5
维拉帕米
verapamil
22 <3 90 15 5 4.0
华法林
warfarin
93 <2 99 0.045 0.14 37

  本表资简化自①A.G.Gilman et al(ed):Goodman and Gilman’s The pharmacological basis of therapeuties. 8th ed.Macmillan,1990:1655~1715.

  ②Melmon K.L.and Morrelli:Clinical pharmacology.3rd ed.Mcgraw-Hill,1992:1029~1072.

  ③Herfindal E.T.et al:Clinical pharmacy and Therapeutics.3rd ed.1992:364~368.

(中山医科大学 孙家钧)