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第二节 抗惊厥药

  惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。

  常用抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛和地西泮等,已于镇静催眠药章中讨论。本节只介绍硫酸镁。

  硫酸镁

  【药理作用和临床应用】 神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca2+参与。Mg2+与Ca2+由于化学性质相似,可以特异地竞争Ca2+受点,拮抗Ca2+的作用,抑制神经化学传递和骨骼肌收缩,从而使肌肉松弛。与此同时,也作用于中枢神经系统,引起感觉和意识消失。对于各种原因所致的惊厥,尤其是子痫,有良好的抗惊厥作用。过量时,引起呼吸抑制、血压骤降以至死亡。静脉缓慢注射氯化钙,可立即消除Mg2+的作用。口服不易吸收,仅有致泻作用(见第三十一章)。

  制剂及用法

  苯妥英钠(phenytoin sodium) 0.3~0.6g/次,分2~3次,或于晚上一次顿服。极量:0.3g/次,0.6g/日。癫痫持续状态:若患者未用过苯妥英钠,可用0.25~0.5g,加5%葡萄糖20~40ml,在6~10分钟内缓慢静脉注射。

  卡马西平(carbamazepine,酰胺咪嗪)开始剂量:100mg,2次/日,以后逐渐增至600~900mg/日或8~10mg/kg/日,分次服用。用于抗癫痫时,剂量可偏大。用于三叉神经痛等症时,剂量一般宜小,每日1.2g,常不能耐受。

  扑米酮(primidone,扑痫酮)开始0.06g,3次/日;渐增至0.25g,3次/日。每日总量不超过1.5g。

  乙琥胺(ethosuximide)儿童15~35mg/kg/日;成人0.5g,2~3次/日。

  丙戊酸钠(sodium valproate)儿童15~60mg/kg/日;成人0.6~1.8g/日,分3次服。

   氯硝西泮(clonazepam,氯硝安定)起始儿童0.01~0.03mg/kg/日;成人不超过1.5mg/日,分3次服。以后儿童每3天加0.25~0.5mg /日;成人加0.5~1mg/日。最大耐受量儿童0.2mg/kg/日;成人20mg/日。

  硝西泮(nitrazepam,硝基安定)用于婴儿痉挛和不典型小发作,0.5~1.0mg/kg/日。

  地西泮(diazepam,安定)用于癫痫持续状态,5~10mg静脉注射,间隔10~15分钟一次,最大量可至30mg.注射速度以下超过5mg/min为宜。必要时在2~4小时内重复上述方案。亦可静脉滴入,至发作仃止。

  硫酸镁(magnesium sulfate)1.25~2.5g/次,肌内注射或静脉滴注。静脉滴注时以5%葡萄糖注射液将硫酸镁稀释成1%浓度进行滴注,直至惊厥停止。使用时宜备有氯化钙或葡萄糖酸钙注射液,以备万一过量时作静脉注射对抗之。

(重庆医科大学 薛春生)