名称丁卡因
药理作用    药效学
    ①作用于外周神经,能制止和阻滞神经冲动的产生和传递,使神经组织的膜面稳定,减少钠离于的通渗,使正常的极化与去极化交替受阻,神经冲动传递无由进行,临床上称为传导阻滞。②作用于中枢神经,一般为先兴奋而后抑制正常活动,作用强弱与血药浓度相关,属于中毒反应的先兆。③作用于心血管系统,一次量静注继以静滴,可使病态心搏恢复正常,作用快,常用于抢救。值得注意局麻药液内常加入适当的肾上腺素,一般为 5μg/ml。神经阻滞时可加倍,蛛网膜下腔阻滞时以 100μg/ml为限,目的在能使局部血管收缩,减少血流量,局麻药物吸收减慢,作用持续时间延长,相应地手术区渗血减少。此外临床上常将作用起效快而持续时间短的药物与起效慢持续时间长的配成局麻药混合液(如 1.6%利多卡因十0.2%丁卡因或 1%利多卡因十0.2%丁卡因的混合液用于硬脊膜外阻滞),相互取长补短,使用也很普遍,但应格外注意两者毒性的相加。
动力学    ①吸收:除表面局麻外,不论从哪一途径给药,吸收都较完全,血管丰富的区域更快,静注时即刻进入心脏,硬脊膜外阻滞时药物可由该处静脉丛经奇静脉而进入心脏,应谨慎。②代谢:局麻药按其化学结构分为酯和酰胺两族,酯族大部分由血浆胆碱酯酶水解转化,酰胺族则绝大部分经肝转化代谢。③起效时间,一般为5~15分钟,随各药而异,通常局麻药 pKa决定该药的起效,pKa越接近生理pH(7.4),则起效就越快。静注和气管支气管喷雾为 1—3分钟。④血药峰值和作用持续时间,依据吸收、代谢和体内分布三者彼此不一致而互异;局麻药与蛋白结合多少明显影响局麻药时效,而不影响起效快慢与药效强弱。⑤排泄:一般的代谢产物均经肾脏排泄,但尿中可有原形药排出,普鲁卡因 2%、布比卡因6%、利多卡因 10%、依替卡因(etidocaine)1%、甲哌卡因(mepivacaine)高达 16%,仅极少量由于进入胆汁后肠吸收不完全,出现于粪便中。
适应症    ①局部浸润、区域阻滞与局部止痛;②硬脊膜外阻滞、骶l管阻滞与蛛网膜下腔阻滞;③外周神经干感觉与运动传导阻滞;④表面麻醉,主要用于眼耳鼻喉科病人;⑤阻遏心脏的冲动传递与心肌的应激,主要用于室性早搏或心律失常的治疗。
用法用量    取灭菌粉剂溶解于脑脊液中,再加适量葡萄塘把混合液的相对密度调整到 1.024以上,进行蛛网膜下腔阻滞。成人常用量,会阴部阻滞 5~7.5mg(稀释成 0.5—
    0.75%溶液);下肢 10mg(0.3—0.5%溶液);脊神经阻滞达肋缘 15—20mg(1.5—2.0%溶液1ml或 0.3—0.5%溶液 3—5ml)。
    ①在国内医院药房自制成 1%的注射液,临用时用氯化钠注射液稀释至所需浓度(1.0、2.0或 3.0mg/ml);②临床上硬膜外阻滞时常与利多卡因混合应用,以延长后者作用时间;③单独用 0.2%溶液,可用于颈丛神经阻滞,0.3%溶液可用于单次硬膜外阻滞,但起效慢,10—15分钟后才能达峰值,目前单独临床应用不广;④丁卡因溶液中加入肾上腺素,可推迟其吸收,减少急性中毒的发生,⑤大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统抑制;⑥盐酸丁卡因溶液呈酸性,在 pH<5.2时较稳定,与脑脊液接触,可出现混浊,提示非离子状态的丁卡因增多,仅极轻度的乳化,无沉淀或晶体析出,为时又甚短暂,未满 1分钟,局麻效能不致有所减逊。
不良反应    高热,可有过敏性休克.剂量过大导至死亡。
    丁卡因局麻作用比普鲁卡因强10倍,毒性则大20倍。易穿透粘膜、奏效迅速。滴眼后有烧灼感,若点眼后闭上眼,则不适感可减轻。常见有一过性角膜上皮细胞表浅而小的损害,可致角膜干燥、水肿,长期点眼可引起局部过敏反应,如眼睑水肿、湿疹、睑缘炎等。
    丁卡因毒性大,特别是遇有眼球穿通伤,或眼的较大面积与较深的外伤时,更易吸收中毒,严重时可致死亡。
    丁卡因全身性不良反应尚有眩晕、嗜睡、振颤、意识不清、精神错乱、心肌抑制、血压下降、心跳停止、视物不清等。
禁忌    本品与普鲁卡因有交叉过敏反应。
相互作用    (1)局麻药液均属酸性,不得与碱性药液混合在一起;即使酸性药,由于pH不同,也可影响各个局麻药的解离值,以致局麻减效,或起效时间退延。
    (2)具有对氨基苯甲酸结构的酯类局麻药、与磺胺类药同用时,后者即减效。