名称 | α-甲基多巴肼 |
药理作用 |     为外周脱羧酶抑制剂,不易进入中枢,故仅抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺,使循环中左旋多巴含量增高5~10倍,因而它进入中枢的量也增多。与左旋多巴合用时既可降低左旋多巴的外周性心血管系统的不良反应,又可减少左旋多巴的用量。 |
动力学 |     本品口服后由肠道迅速吸收,由尿中排出,一般不能通过血脑屏障,但能通过胎盘,也可经乳汁分泌。口服后吸收40%~70%,与血浆蛋白结合率约36%,约有50%~60%以原形或代谢产物由尿中排泄。 |
适应症 |     用于各种原因引起的帕金森症。 |
用法用量 |     开始1次剂量,卡比多巴10mg,左旋多巴100mg,每日4次;以后每隔3~7日每日增加卡比多巴40mg,左旋多巴400mg,直至每日量卡比多巴达200mg,左旋多巴达2g为限。多采用其复方制剂。如病人已先用左旋多巴,须停药8小时以上才能再合用二药。 |
不良反应 |     (1)常见副作用:单用时极少。与左旋多巴合用时,可出现恶心、呕吐等,另外左旋多巴引起的不良反应如异常不随意运动精神障碍等趋于较早发生。常可引起精神抑郁、面部、舌、上肢及手部的不自主运动。 |
注意事项 |     (1)妊娠期避免使用卡比多巴和左旋多巴。(2)青光眼、精神病患者禁用。(3)有心、肝、肺、肾和消化道出血者慎用。 |
外观 |     结晶性固体。熔点约210℃(同时分解)。 |