名称丙卡巴肼
药理作用    本品在体内通过红细胞及肝微粒体酶作用,氧化成具抗肿瘤作用的代谢产物偶氮甲基苄肼,通过其末端N-甲基的转甲基作用,将甲基移转到鸟嘌呤的7位及腺嘌呤的 1位上,使之烷化,甲基亦可转移到 tRNA上,抑制 DNA、RNA合成外,对蛋白质合成亦有抑制作用。
动力学    口服吸收完全。吸收后迅速分布至各组织,肝肾中浓度最高,并易透过血脑屏障。30~60分钟达血药峰值。T1/2约为10分钟,在肝内代谢,尿中排泄 70%,仅 5%为原形物。亦可自呼吸道随呼气排出。
适应症    适用于何杰金病和其他恶性淋巴瘤,可透过血脑屏障,因此可用于脑肿瘤。
用法用量    1.成人每日 100一 150mg,分次口服,服药 2周,停药 2周。
    2.小儿每日按体重 3— 5mg/kg或按体表面积 100mg/平方米,分次口服,服药 1一 2周停药 2周。
    用药期间应注意定期检查周围血象、肝肾功能及测定血尿酸值。
不良反应    主要为骨髓抑制,可致白细胞及血小板减少,出现较晚,也可引起溶血;胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲不振及口腔炎等;也有眩晕、嗜睡、精神错乱及脑电图异常等中枢神经系统毒性反应。其他有肝功能损害、皮炎、色素沉着、外周神经炎及脱发等。
    恶心,呕吐.骨髓抑制,白细胞和血小减少. 眩晕,嗜睡,精神错乱,脑电图异常.下肢感觉异常,深反射消失,麻痹.皮炎,脱发.可引起溶血性贫血.对肝肾及骨髓机能不全者应减少剂量.少数年青妇女引起闭经.
禁忌    (1)孕妇与哺乳期妇女:应谨慎给药,特别妊娠初期 3个月,因所有抗癌药均可影响细胞动力学,并引起诱变和畸形形成。
    (2)下列情况应慎用:骨髓功能低下、糖尿病(本品能加强降血糖药的作用)、肝肾功能损害、感染、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者。
    (3)肝肾功能不全患者应减量。有白细胞或血小板减少、出血、过敏、口腔炎的患者,服安眠药、降压药、噻嗪类利尿药、抗组胺药、麻醉药的患者应慎用。
相互作用    (1)本品为单胺氧化酶抑制剂,在服用本品前 14日内,不可服其他单胺氧化酶抑制剂,7日内不宜服三环类抗抑郁药(如丙米嗪等)。
    (2)不宜与拟交感胺类药物如苯丙胺、麻黄碱合用,以防血压升高。
    (3)若同时服用巴比妥、抗组胺药、麻醉药及降压药(如利血平、胍乙啶、甲基多巴、噻嗪类利尿药),应减少剂量,以免造成中枢神经过度抑制。
    (4)本品可加强降血糖药的作用,糖尿病患者用药需调整降糖药剂量。