名称丙泊酚(异丙酚)
药理作用    (1)药效学:丙泊酚对中枢神经系统的作用机制系通过激活GABA受体-氯离子复合物而起作用。临床用量时,丙泊酚增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏感,从而抑制中枢抑制系统。丙泊酚的麻醉效价为硫喷妥钠的1.8倍。起效快,维持时间短,以2.5mg/kg静脉注射时,起效时间为30〜60秒,维持时间约10分钟左右,苏醒较硫喷妥钠快,醒后无头晕、嗜睡感。丙泊酚作全麻诱导时,可引起血压下降,心率增快。其降低血压机制系使外周血管阻力下降、心肌抑制、心输出量减少以及抑制压力感受器对低血压的反应,心率轻度增快系对低血压的代偿反应,其对心脏的直接作用使心率减慢。丙泊酚降低血压程度在有些患者可超过40%,用于年老体弱、心功能不全患者血压下降尤其明显,故剂量应酌减,静脉注射速率应减慢。丙泊酚对呼吸也有明显的抑制作用,可抑制对二氧化碳的通气反应,表现为潮气量减少,清醒状态时可使呼吸频率增加,静脉注射丙泊酚常见呼吸暂停发生,对支气管平滑肌及喉痉挛无明显影响。丙泊酚降低脑血流量、脑代谢率和颅内压,术后恶心呕吐少见。应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降,但肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常。
    (2)药动学:人体研究表明,静脉注射丙泊酚(2.5mg/kg)后,98%与血浆蛋白结合,2分钟后血药浓度达峰值。t1/2α为2.5分钟。本品代谢迅速,静脉注射放射性标记的丙泊酚,2分钟血药浓度为峰值的94%,10分钟后降至39%,1小时为14%,8小时仅剩5%。由于此药消除快、分布广、受第三室缓慢平衡的影响,因此只有连续静脉输注才能达到预计的稳态血药浓度,通过调节输注速度达到不同的血药浓度,从而取得不同程度的镇静、睡眠效果。丙泊酚主要在肝脏代谢,88%以羟化或螯合物的形式从尿中排出。
适应症    ①静脉全麻诱导药、“全凭静脉麻醉”及静吸复合麻醉的组成部分或麻醉辅助药;②门诊手术和短小手术的麻醉,术毕可回家;③用于ICU进行机械通气患者的镇静。
用法用量    全麻诱导剂量为1.5〜2.5mg/kg,30〜45秒内注完,维持量为每小时4〜12mg/kg,静脉输注或根据需要间断静脉注射25〜50mg。辅助椎管内麻醉或重症监护病房患者镇静、催眠用量为每小时0.5〜2mg/kg,连续输注。老年人用量酌减。
不良反应    (1)全麻诱导时,呈剂量依赖性呼吸和循环功能抑制,并与注药速度呈正相关,动脉压和外周阻力下降较硫喷妥钠更明显。遇有年老、体弱、心功能不全以及心脏传导阻滞患者应减量、缓慢注射。
    (2)偶见诱导过程中出现肌阵挛,发生率1%左右。
    (3)苏醒过程偶有角弓反张出现,可用少量硫喷妥钠或咪达唑仑使之缓解。
    (4)长期持续输注可能产生横纹肌溶解症。
禁忌    对本品过敏的患者禁用。低血压与休克者慎用。
注意事项    (1)本品使用前需摇晃,使药物均匀,安瓿打开后不宜贮存再用。此药只能用5%葡萄糖注射液稀释,比例不能超过1:5,稀释后6小时应用完。
    (2)哺乳期妇女及3岁以下儿童慎用。
    (3)脂肪代谢紊乱,心脏、呼吸系统、肝肾疾病者慎用。
    (4)癫痫及癫痫发作者慎用。
相互作用    动物和临床实验证实,丙泊酚和吸入麻醉药、肌松药伍用,相互之间无相关作用,和地西泮、咪达唑仑合用时延长睡眠时间,阿片类药物增加其呼吸抑制作用。