名称	三唑仑
药理作用	三唑仑为苯二氮卓类药，具有镇静、催眠、抗焦虑和肌松作用。其安眠、镇静及抗焦虑作用都比地西泮强。与其他苯二氮卓类药物不同，三唑仑还具有一定抗抑郁作用。它具有催眠起效快、减少惊醒次数、增加入睡时间、副作用少等特点。     苯二氮卓类为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位，又称为苯二氮卓-GABA受体-亲氮离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氮通道的阈值功能。GABA受体激活导致氮通道开放，使氮离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制传译为降低神经元的兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氮通道开放的频率，可能增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氮离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。①抗焦虑、镇静催眠作用。刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，因GABA在中枢神经系统为抑制性递质，其受体的刺激增强了在脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究体示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。②遗忘作用：地西泮和劳拉西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通道的建立，从而影响近事记忆。③抗惊厥作用：部分地可能由于增强突触前抑制，抑制皮质丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。④骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突触传出通路，也可能抑制单突触传出通路。地西泮由于起抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制单突触和多突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
动力学	三唑仑在胃肠道吸收迅速且几乎完全吸收。口服后2h血药浓度达峰值。其消除半减期较短，为 1.5～5.5h。三唑仑与血浆蛋白广泛结合，在肝脏经羟化作用而代谢，大部分以代谢物的缀合物形式从尿中排泄，仅少量以原形排出。
适应症	用于镇静、催眠。     适用于治疗各型失眠症，尤其是入睡困难、夜间觉醒频繁和早晨醒得过早者。也适用于焦虑、神经紧张等。
用法用量	成人常用量口服 0.25—0.5mg，睡前服；老年人及体弱患者，初量0.125mg，按需增加剂量。     有报道，连续应用本品 10天后有白昼焦虑的增多，如发生这种现象时应换药。其他参阅苯二氮卓类药。     ①对本类药耐受量小的患者初量宜小。尤其 是半衰期长的，清除可能减慢，过度镇静、眩晕或共济障碍等中枢神经体症发生机会多；出现呼吸抑制和低血压，常提 示已超量或静注过快；②避免长期使用大量而成瘾；长期使用本类药，停药前应逐渐减量，不要骤停；③本类药静注后，应卧床观察 3小时以上，劳拉西泮则应观察 8小时以上；④本类药品误注入动脉，可引起动脉痉挛，导致坏疽；⑤本类药没有特效的拮抗药，遇有超量或中毒，宜及早进行对症 处理，包括催吐或洗胃等，以及呼吸和循环方面支持疗法；如有兴奋异常，不能用巴比妥类药，以免中枢性兴奋加剧或延长中枢神经系的抑制。     成人于临睡前口服 0.25～0.5mg，老年及虚弱者建议首剂服用 0.125mg，如果需要可增至 0.25mg。长期用药者停药时应逐渐减量。
不良反应	头晕、头痛、倦睡较多见，恶心、呕吐、头昏眼花、语言模糊、动作失调则较少见。逆行性遗忘较其他苯二氮卓类更易发生。     幻听,幻视,幻觉,剂量过大时,可引起死亡.动物实验,长期使用引起健忘.     常见有头痛、头昏、倦睡、口干、恶心呕吐等，偶见味觉改变、精神紊乱、视觉模糊、瘙痒、皮疹、心悸、上腹部不适、腹泻及眼睛烧灼感。     一般对本品都能很好耐受。若剂量不当可出现过度镇静和肌肉松弛，表现为厌倦、乏力、眩晕和肌肉无力。常见的有偏头痛、食欲减退、抑郁、瘙痒、皮疹、视力模糊、呃逆、心悸、上腹不适、腹泻和眼烧灼感等。     罕见运动失调、烦躁不安、便秘、抑郁、复视、低血压、尿失禁或潴留、黄疸、恶心、性欲改变、乏力、震颤、皮疹、注意力分散。     原来有情感紊乱和精神病的患者更易产生不良反应。     本品与其它苯二氮卓类药物一样，也偶见远事遗忘症。
禁忌	对本药过敏、急性闭角型青光眼和重症肌无力患者禁用；孕妇及哺乳期妇女不宜使用；老年和虚弱患者、肝肾功能不全、抑郁症者慎用；长期用药者停药时应逐渐减量。     对18岁以下敏感的病人慎用，大剂量或长期给药可引起药物依赖性，停药可产生戒断症状。
相互作用	①参阅苯二氮卓类药。②与西咪替丁和红霉素合用，可抑制本品在肝脏的代谢，引起血药浓度升高，必要时减少药量。③异烟肼可抑制本品消除过程，引起血药浓度升高。     ①与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时 ，成瘾的危险性增加；②饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶A型抑制药和三环抗抑郁药合用时，可彼此相互增效。阿片类镇痛药的用量至少应先减至三分之一，而后按需逐渐增加；③与抗酸药合用时可延迟氯氮卓和地西泮的吸收；④与抗高血压药或与利尿降压药合用于全麻时，可使本类药的降压增效；⑤与钙离子通道拮抗药合用时，可能使低血压加重；⑥与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓和地西泮，从而使清除减慢，血药浓度升高，但对劳拉西泮可无影响；⑦普萘洛尔与苯二氮卓类抗惊厥药合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变，应及时调整剂量，包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显降低；⑧卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮卓类药，特别是氯硝西泮合用时，由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本类药的血药浓度下降，清除半衰期缩短；⑨与扑米酮合用，由于药物代谢的改变，可能引起癫痫发作类型改变，需调整扑米酮的用量；⑩与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。     红霉素和三乙酰竹桃霉素均能抑制三唑仑在肝脏的代谢，引起三唑仑血药峰浓度升高，半减期延长，消除速率下降。三唑仑和西米替丁同用，其肝脏代谢也会受到抑制。三唑仑与其他催眠、中枢神经系统抑制剂合并使用能产生相加作用，使用时应予注意。     本品与镇静药、抗抑郁药、催眠药、镇痛药、麻醉药、抗组胺药和其它中枢神经系统药，甚至酒精并用均可加强镇静作用。