名称18-甲基炔诺酮
药理作用    为口服强效孕激素,其孕激素作用约为炔诺酮的5~10倍,并有雄激素、雌激素和抗雌激素活性。抗排卵作用较炔诺酮强,还能改变宫颈粘液稠度和抑制子宫内膜发育等作用。本品具有孕激素的一般作用。其抑制排卵的作用较炔诺酮强得多,还能干扰子宫内膜的正常发育,使宫颈粘液稠度增加,并有弱的雄激素活性。
动力学    口服易从胃肠道吸收,经4~6小时血浓度达峰值,t1/2为27~35小时,主要代谢物从尿中排泄。口服易吸收。个体差异较大;血浆蛋白结合率在95%以上,其中与性激素结合球蛋白(SHBG)结合部分在60%以上,白蛋白部分在30%以上:代谢产物主要为葡萄糖醛酸结合物,由尿中排出。
适应症    临床主要与炔雌醇组成复方作为短效口服避孕药,也可通过剂型改变用作长效避孕药。还可用于治疗痛经、月经不调。
用法用量    (1)用作短效口服避孕药:口服复方甲炔诺酮一号片或滴丸,从月经第5天开始,每天服1片(丸),连服22天,不能间断、服完后约3~4天即来月经;并于月经的第5天再服下一月的药。(2)用作探亲避孕药:于探亲当晚开始服甲炔诺酮探亲避孕片,每天1片,服法同炔诺酮。(3)用作事后避孕药:房事后72小时内口服2片事后避孕片,12小时后再服2片。
不良反应    有报道长期服用可能引起血栓倾向、血糖升高,早孕时服用可能引起胎儿肝胚细胞瘤和气管一食管瘦。
注意事项    (1)可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血;偶有乳房胀、皮疹、痤疮、体重增加、降低高密度脂蛋白。(2)哺乳期妇女服药后可能乳汁减少,应于产后半年开始服药。(3)不能漏服,否则避孕会失败;如发生漏服时,应在24小时内补服。(4)如发生突破性出血,可加服炔雌醇每日0.005~0.015mg。(5)服药22天后,如7天内不来月经,应即开始服下一个月的药。(6)肝、肾病患者忌用。子宫肌瘤、高血压患者及有肝、肾病史者慎用。
外观    白色或类白色结昌性粉末;无臭,无味。在氯仿中溶解,在甲醇中微溶,在水中不溶。熔点204~212℃。