名称	6-巯基嘌呤
药理作用	巯嘌呤是常用的抗嘌呤类抗肿瘤药物，对白血病和绒毛膜上皮癌有良好疗效。本品首先必须转变成6-巯基嘌呤核苷酸才有作用。由于抑制嘌呤的生物合成，对DNA和RNA的合成都有作用。在嘌呤合成的第一步中，谷氨酰胺的氨基在酰胺转移酶的作用下转移到5-磷酸核糖-1-焦磷酸上，形成5-磷酸核糖胺，这一反应可为6-基嘌呤核苷酸合成反馈地抑制，使嘌呤合成率降低。6-巯基嘌呤核苷酸还可抑制次黄嘌呤核苷酸转为成腺嘌呤核苷酸及鸟嘌呤核苷酸，并可做为6一硫代鸟嘌呤参入DNA及RNA从而对瘤细胞产生细胞毒作用。
动力学	6-MP口服吸收不全，吸收后广泛地分布于各组织，约20%与血浆蛋白结合，在脑脊液中浓度很低。一次静脉注射的半衰期儿童为21分钟，成人为47分钟，口服的半衰期约为1.5小时。药物在氧后成为6一硫代尿酸、甲基化的及去硫的化合物。24小时有50%由尿中排出，尿中排出的原药不足5%。口服吸收不完全，在肝脏有首过效应。因此，口服生物利用度仅5%～37%。2h后血浆水平达高峰，8h后已无法测到。个体间的差异很大，口服本品时进行血药浓度监测是必要的。
适应症	6-MP对急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎有效，对恶性淋巴病和多发性骨髓瘤也有一定疗效。
用法用量	①白血病，每日1.5mg～3mg/kg，分2～3次口服，根据血象改变调整剂量，1疗程2～4月。②绒毛膜上皮癌，每日6mg/kg，连用10天为1疗程。间隔3～4周后可重复。本品的有效剂量和耐受性个体差异大，应细致确定有最大疗效而能耐受的剂量。治疗白血病，口服：开始每日已5mg/kg，4周后可增至5mg/kg，每日：次或分成2～3次服用。缓解后用原剂量的1/3～1/2作维持量。绒毛膜上皮癌口服：每日6～6.5mg/kg，分早晚2次口服。连用：10d为一疗程，隔3～4周后开始第二疗程。与别嘌呤醇合用时，本品剂量应减少至常用量的1/4～1/3，同时注意观察不良反，及时调整剂量。
不良反应	主要毒性为骨髓抑制，但比叶酸桔抗剂类发生缓慢得多，因此在数周内可不发生血小板减少、白细胞减少或贫血，当正常骨髓成分发生受抑，即应停药。通常可迅速恢复。成人中厌食、恶心或呕吐的发生率较为25%，胃炎和腹泻罕见。儿童的胃肠道反应比成人少见。约三分之一成人可发生黄疽，停药后可消除，其原因可能与胆汁郁积和肝坏死有关。此外可有脱发和致畸胎作用。偶可出现高尿酸血症。用药期间应定期检查血象及肝、肾功能，根据情况及时调整剂量或停药。对肝、肾功能不全或胆道阻塞患者慎用。本品可引起染色体畸变并有诱变性及潜在的致癌性。对妊娠前
注意事项	消化道反应及骨髓抑制。用药期间应严格检查血象。少数病人有肝功能损伤，皮疹及脱发。干燥、避光保存。
外观	黄色结晶性粉末，无臭，味微甜。极微溶于水，易溶于碱性水溶液，但不稳定。