名称三甲沙林
药理作用    色素形成剂,为十种合成的补骨脂素衍生物,活性较甲氧沙林强但毒性亦较强。引起红斑、黑色素和表皮细胞毒反应的确切机理尚不清楚,但能使黑色素细胞中酪氨酸酶活力增加,并可抑制 DNA合成、细胞分裂和表皮更替。当黑色素细胞的活性存在时才能有效地形成色素。在白化病中虽不形成黑色素,但能增加皮肤对日光的耐受性,是由于角质层增厚和黑色素的潴留形成一层增厚、黑素化的角质层和形成透明层。
动力学    从消化道吸收,可被320~400nm的 UVA激活,最大作用的波长为 365nm。用药后皮肤对日光的敏感性增加约需1小时,晒黑需数天;治疗白癜风需 6个月。皮肤对日光敏感达峰时间约需2~3小时(符合最高血清浓度)。皮肤对日光敏感作用可持续约 8小时。在肝脏代谢,8小时内经肾排泄80~90%。
适应症    与长波紫外线A(UVA)合用治疗白癜风、银屑病。
用法用量    成人常用量白癜风,在照射 UVA前 2— 4小时,口服20— 40mg,每周 2— 3次(至少相隔48小时)。对淡肤色患者首次晒日光时间不超过 15分钟,对中等肤色患者不超过20分钟,以后根据红斑和压痛的情况,可以每次增加5分钟。人工光源首次照射时间需不超过在日光照射后发生红斑的半数时间。小儿 12岁以上剂量与成人同,12岁以下禁用。
    参见甲氧沙林。
不良反应    ①有发生白内障及皮肤癌的可能;②本品产生的红斑和胃肠道方面反应较甲氧沙林要少;③长期 PUVA治疗可发生皮肤早老现象;④超剂量或超时间照射紫外线可使皮肤起泡、脱屑、发红和疼痛以及足或下肢肿胀;⑤亦可发生头晕、头痛、皮肤瘙痒、精神抑郁、恶心、神经质和失眠。