名称 | 丙哌维林 |
药理作用 |     本品抑制膀胱平滑肌的钙离子内流电流(ID50=18.3μM),钙拮抗作用可能是异搏停的1/10。本品还有抗胆碱作用,对膀胱的毒蕈碱受体亲和性为阿托品的1.5/1000,竞争性抑制乙酰胆碱的收缩。本品使膀胱伸展的同时并不影响盆腔神经向心性活动。当将盆腔神经的膀胱支切断,刺激断端的中枢端不影响远心性神经的活动,刺激断端的远端,因为膀胱收缩受到了抑制,也不引起膀胱收缩,因此,认为本品的作用并非通过抑制神经反射。 |
适应症 |     本品适应于神经性尿频,不稳定膀胱,膀胱刺激症状(慢性膀胱炎,前列腺炎)等尿频、尿失禁。 |
用法用量 |     通常成人每日1次,饭后口服。可根据病情适当增减。最大剂量不超过40mg/d。     ①雌雄大鼠及小鼠连续经口给药2年,以大于临床用量122倍(49mg/kg·d)雄性大鼠组胃肿瘤发生率及以大于临床447倍(179mg/kg·d)组肝肿瘤发生率高于对照组。     ②有报告称,服用同类药物双苯丁胺引起心动过缓,QT延长,AV阻滞或室性心动过速。 |
不良反应 |     共评价932例,有192例(20.6%)出现不良反应,主要是口渴(19%),排尿困难(3.6%),便秘(2.5%)等。可能与本品有关的临床实验检查值异常为GPT升高4例。常见不良反应包括:     (l)消化系:有时口渴,便秘,腹痛,嗳气、腹泻、消化不良,呕吐,食欲不振等。     (2)泌尿系:可有排尿困难,尿闭,尿意消失,残余尿等。     (3)精神神经系:有时可出现头痛,眩晕,嗜睡,麻木,幻觉,谵妄等。     (4)皮肤:有时可出现瘙痒,荨麻疹,皮疹等。     (5)眼:有时发生眼肌调节障碍。     (6)肝脏:有时可有 GOT、GPT、AL-P等升高。     (7)肾脏:有时可有 BUN、肌酸酐升高。     (8)有时可发生白细胞减少。     (9)有时可出现水肿、疲倦感、无力、腰痛、心悸等。 |
禁忌 |     (l)可能发生眼视力调节障碍、困倦、眩晕,故本品治疗中的患者应避免开车及操纵有危险的机器等。     (2)幽门、12指肠及肠梗阻患者,下尿路阻塞患者禁用。     (3)排尿困难的某些患者(因本品可使残尿增加,可能影响肾功能)、青光眼、严重心脏病患者、肝肾功能损害或有肝肾疾病既往史者慎用。     (4)老年患者多有肝肾功能减退,应慎用。开始剂量应从10mg/d起。     (5)对孕妇安全性尚未建立,妊娠及有妊娠可能的妇女不宜应用。     (6)动物实验表明本品向乳汁转移。授乳妇女不宜应用。     (7)对小儿的安全性尚未建立,不宜使用。 |
相互作用 |     与三环抗抑郁药、酚噻嗪(phenothiazine),单胺氧化酶抑制剂并用可使本品作用增强。 |
储藏 |     在密闭的原包装中,室温下三年以上有效。 |