名称D-860
药理作用    为磺脲类口服降血糖药,主要选择地作用于胰岛β细胞,促进胰岛素的分泌,尤其是加强进餐后高血糖对胰岛素释放的兴奋作用。本品还能增强外源性胰岛素的降血糖作用,加强胰岛素的受体后作用,而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低,其结果将使胰岛素受体数目增加进而导致胰岛素的敏感性增高。对于胰岛素损害不严重病例,由于磺脲类能促进β细胞的分泌,恢复其代偿功能,故有一定疗效。总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。
动力学    本品易从消化道吸收,血浆蛋白结合率高,血浆半衰期4~8h或更长。在肝脏中代谢并主要以代谢物(水溶性)形式排入尿中。本品可在乳汁中测出。
适应症    一般用于成年后发病,单用饮食控制无效而胰岛功能尚存的轻、中度糖尿病人。一般认为每日胰岛素需要量在 25~40单位以上者多无效。对胰岛素有抗药性者,可加用本品。对幼年型糖尿病,代谢已有严重障碍的重症病例(胰岛素依赖型患者),尤其是酸中毒昏迷的病例,则无效,故不能完全代替胰岛素。此外,本品可用于胰岛肿瘤的诊断。
用法用量    口服,1次0.5~1g,1日1~2g,餐前口服。可于第1、2日每日口服3次,每次1g;第3日开始以1日3次,每次0.5g的维持量。病情好转后,用量可酌减。胰岛肿瘤的诊断,可静注1g甲苯磺丁脲钠盐(溶于20ml生理盐水中),2分钟内即可见血糖下降,维持3小时左右。此反应特异,故可用作诊断。但须注意,以防严重低血糖的后果。老年人宜用较小剂量。
不良反应    (1)轻微不良反应包括腹泻、头痛、恶心、呕吐、胃痛或不适;    (2)偶尔发生皮疹、瘙痒;    (3)较严重的不良反应有胆汁郁积性黄疸、白细胞减少、血小板减少、粒细胞减少、再生障碍性贫血等。静脉注射本品钠盐后可引起血栓性静脉炎,注射过快可引起静脉短暂的灼热感。本品不宜用于急性卟啉症病人,以免病情加重。
注意事项    (1)肝、肾功能不全,白细胞减少,对磺胺过敏者,孕妇及糖尿病并发酸中毒和急性感染禁用。(2)有时引起腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,可改饭后服药,从小剂量开始加服抗酸剂可减轻或防止这些症状。其它的不良反应有过敏(皮肤红斑或寻麻疹)、白细胞减少,粒细胞缺乏、血小板减少、低血糖等,应立即停药并予以处理。
外观    本品为白色、无味、结晶状粉末。几乎不溶于水,溶于乙醇(1:10),易溶于丙酮、氯仿和稀碱溶液,微溶于乙醚。本品5%水溶液之pH为8.0~9.8。