名称a-甲基多巴
药理作用    本品在脑内可转化为α-甲基去甲肾上腺素,后者作为α2受体激动剂、通过抑制由脑干发出的肾上腺素能神经冲动而产生降压作用。甲基多巴的降压作用与可乐定相似,属中等偏强:降压时也伴有心率减慢,心排出量减少,外周其管阻力明显降低。随着血压的降低血浆去甲肾上腺素浓度降低,肾素分泌也减少。
动力学    口服吸收不完全,血药浓度在口服后2~5h达峰值,药物主要由肾排泄。与蛋白结合少,能透过胎盘,乳汁中有少量分泌,能被透析。
适应症    治疗中度高加压,适用于肾功能不良者。长期使用时亦可有一定的钠潴留,产生假性耐受性,可合用利尿药以克服此缺点。
用法用量    开始口服0.25g/次,3次/d,可每2d递增0.25g,最大剂量为3g/d,常用维持剂量0.5~2.0g/d。
不良反应    不良反应较多,主要不良反应有嗜睡、抑郁、眩晕、口干、腹胀、便秘、鼻塞、腹部不适和体位性低血压。其他还有腹泻、发热、头昏、头痛、浮肿、胰腺炎、皮疹、涎腺炎、麻木感、性功能障碍、乳房肿大、泌乳。偶见帕金森综合征、关节痛和肌痛、心绞痛加剧、心动过缓、白细胞减少、血小板减少等。最严重的是肝损害和黄疸,
注意事项    故在有急性肝脏疾患和嗜铬细胞瘤者禁用。
外观    本品为白色粉末,无臭、无味。有吸湿性。略溶于水,微溶于乙醇,不溶于醚和氯仿。极易溶于稀盐酸。易氧化变性,故制剂中常加入亚硫酸氢钠、维生素C等还原剂以增加稳定性。