名称丁咯地尔
药理作用    本品是一种血管活性化合物,它能有效地增加末梢血管和脑部缺氧组织的营养血管的供应量。本品主要通过以下几个方面的作用使受损害的微循环得到改善:①非特异性地抑制α肾上腺素受体。②抑制血小板聚集。③提高及改善红细胞变形性。④增加供氧功能。
动力学    口服后迅速吸收,平均吸收率为70%,血循环峰值及血浆浓度时间曲线与剂量的大小成正比,药物动力学参数不受饮食影响。给予口服(150~450mg)或静脉注射(50~200mg)后48h内,12%~28%的药物在尿中以原形排出,另有13%~22%以副甲基代谢产物的形式排出。静脉注射的半减期是3h,口服的半减期更短,为2.1~2.5h。
适应症    适用于:①脑部血供不足,包括脑血管硬化、脑血管栓塞、老年性痴呆症。②末梢血管疾病,包括下肢微细血管供血量短缺引起的行走时疼痛或不能行走或足部坏死,帮助伤口复原。③雷诺病。④耳蜗前庭病,耳鸣、头晕、眩晕等。⑤冻疮及缺氧所产生的病症等。本品应用范围广,脑部及四肢末梢缺血缺氧均可应用,尤其对缺血性中风、脑血管硬化等疗效较好。
用法用量    口服,每次150~200mg,每日2~3次。静脉或肌肉注射,每日200~400mg。静脉滴注可用200~400mg加于生理盐水或葡萄糖溶液中缓慢滴注。
不良反应    常见的有眩晕、头痛、胃肠道不适、消化不良、腹泻,少数因胃肠道不适及恶心等副作用而停药,此外还有皮肤瘙痒等不良反应。超剂量应用或急性中毒可致痉挛性运动、肌肉痉挛和焦虑不安等症状,以及周围血管扩张、窦性心动过速、呕吐、嗜睡、昏迷(Ⅰ-Ⅱ期)、激动及惊厥。
禁忌    以前对本品有过敏者或对配方中的一种或多种药物过敏者禁用本品。本品禁用于产后、严重动脉出血及急性脑溢血患者。肝病患者、肾功能减退者(肌酐清除率≥ 10ml/min)需调整剂量。妊娠、哺乳期、儿童及肾功能不全者慎用。