名称	丁苯酞软胶囊
组成	本品主要成份为丁苯酞
毒理学	重复给药毒性研究：     大鼠经口给药120mg/kg、250mg/kg、500mg/kg，连续6个月，血糖、胆固醇(高、中剂量组)高于对照组，停药后恢复正常。犬灌胃给药6个月，剂量分别为80、500mg/kg/天，高剂量组动物体重增加缓慢，肝脏增大，血清碱性磷酸酶活性明显增加，肝组织切片显示部分细胞呈空泡样肿大，血液碱性磷酸酶活性增加，停药后恢复正常；小剂量组动物仅出现唾液分泌增加。     遗传毒性：     Ames试验、中国仓鼠肺细胞（CHL）染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。     生殖毒性：     一般生殖毒性试验中，雌、雄动物经口给药（雌性动物为交配前给药二周，受孕后继续给药15天，雄性动物连续给药8周）80mg/kg、200mg/kg和500mg/kg，结果对亲代动物生育力无明显影响，未见明显胚胎毒性和致畸作用。仅高剂量组动物摄水量明显增加.，给药后几天出现流涎、爬伏症状。     围产期生殖毒性试验中，经口给药80mg/kg、200mg/kg和500mg/kg，结果高剂量组动物出现妊娠期延长趋势，其中一只孕鼠难产（剖检为死胎），少数动物无乳汁分泌.并出现仔鼠（4日龄）存活率下降，仔鼠（4日至3周龄）体重明显下降；高剂量组F1代大鼠斜板试验和垂悬试验分数降低（反映协调平衡能力），F2代仔鼠骨骼发育有一定延迟；中、低剂量组未见异常。
适应症	用于治疗轻、中度急性缺血性脑卒中。
用法用量	根据现有临床研究的用药方法，本品可与复方丹参注射液联合使用。空腹口服。一次两粒（0.2g），一日三次，二十天为一疗程，或遵医嘱。
不良反应	本品不良反应较少，主要为转氨酶轻度升高，根据随访观察病例，停药后可恢复正常。偶见恶心、腹部不适及精神症状等。     在丁苯酞Ⅱ、Ⅲ期临床研究中，不良反应发生率见表1：     对丁苯酞治疗组中ALT及AST升高情况进一步分析发现，以轻度为主，详见表2：     在丁苯酞Ⅳ期临床试验中，经对2050例患者的观察，未发现新的不良反应，总的不良反应发生率和转氨酶异常率均低于Ⅱ、Ⅲ期临床时数据；恩必普与低分子肝素、阿司匹林、降纤酶分别合用时，未见新的不良反应。
禁忌	下列患者禁用：     对本品过敏者。     有严重出血倾向者。
注意事项	餐后服用影响药物吸收，故应餐前服用。     肝、肾功能受损者慎用。     用药过程中需注意转氨酶的变化。     本品尚未进行出血性脑卒中临床研究，暂不推荐出血性脑卒中患者使用。     有精神症状者慎用。
相互作用	尚不明确。     临床试验:     Ⅱ期临床试验     采用随机、双盲、安慰剂对照方法，选择首次发病、发病72小时内的中度神经功能缺损（神经功能缺失评分16~30分）的颈内动脉系统脑梗死患者，以复方丹参注射液为基础用药连续14天，丁苯酞软胶囊（或空白软胶囊）0.2g/次，4次/日，连续20天，治疗期间禁用其他治疗缺血性脑卒中药物，共收集有效病例190例，其中丁苯酞组91例，对照组99例，丁苯酞组总有效率（神经功能缺失评分减少≥46%）为70.3%，对照组总有效率为40.4%，两组受试者在神经功能评分和生活能力评分方面均有统计学差异（P＜0.005）。进一步分析发现丁苯酞组受试者治疗前、治疗后第11天、第21天的神经功能和生活能力评分改善，组内比较均有统计学意义（P＜0.005）。     Ⅲ期临床试验     Ⅲ期临床试验为多中心开放试验，受试者的选择和治疗方法同Ⅱ期临床研究，丁苯酞组共收集有效病例282例，总有效率为73.2%，受试者治疗前、治疗后第11天、第21天的神经功能和生活能力的改善，组内比较均有统计学意义（P＜0.005）。     Ⅳ期临床研究：     多中心随机对照开放试验，受试者为中度脑卒中患者，随机分为2次/日和3次/日两组，0.2g/次，两组分别收集到有效病例305例和1147例，2次/日、3次/日用药组有效率分别为78.4%、78.2%。两组受试看治疗后第11天、第21天的NIHSS评分和BarthelIndex（BI）评分明显优于治疗前（P＜0.001），治疗后第21天的BI评分3次/日组优于2次/日组（P<0.05）。未在同一试验中与每次200mg，一日4次的方案进行疗效的比较。     多中心开放试验，丁苯酞软胶囊分别合并纤维蛋白溶解药（如降纤酶）、抗凝类药（如低分子肝素）、抗血小板聚集类药（如阿司匹林）使用时，未见新的不良反应。
生产厂家	石药集团恩必普药业有限公司
出处	《恩必普药业》