名称丁螺环酮
药理作用    本品结构与其他抗焦虑药不同,动物实验显示丁螺环酮对中枢的去甲肾上腺素、胆碱能、组胺、阿片等受体均无明显作用,亦不作用于苯二氮卓类受体,不影响GABA 对苯二氮卓类的作用。本品作用于海马部位5-HT1A受体及多巴胺受体。前者使5-HT 功能向下调节,产生抗焦虑作用,对DA受体有亲和力,阻断突触前膜 DA受体。对突触后膜受体的作用如何,目前有许多相矛盾的发现。有人认为它既是 DA激动剂又是 DA拮抗剂,但由于对 DA受体作用较弱,故临床上副反应很轻。此外,它能降低 5-HT2受体敏感性,故又有抗抑郁作用。
动力学    口服吸收好,达峰时间为0.5~1h,血浆蛋白结合率为 95%。大部分在肝脏代谢、主要代谢物为 5羟基丁螺环酮和 1-(2-嘧啶基)哌嗪。半减期为 2~11h,血透不能消除体内丁螺环酮,60%由尿排出,40%从粪便排出。
适应症    丁螺环酮有明显抗焦虑作用,适用于各型焦虑状态。不产生明显的镇静作用,亦不与其他催眠药产生协同作用,亦不加强乙醇的作用。不能消除成瘾药的戒断反应,本身也不产生戒断反应。对焦虑伴严重失眠者,尚需加用快作用催眠药。上海市精神卫生中心临床双盲 30例试验报告,有效率为 70%。
用法用量    口服每日 3次,每次 5mg,以后可增至每日 20~30mg,老年人一般每日不宜超过 15mg。
    口服:开始剂量为每日 10mg,以后每 2—3日增加 1次剂量。一般有效剂量为每日 20— 30mg。如果每日用至 40mg仍无效时,可能再加量亦无效,不应再用。显效时间在用药 2周左右,少数患者还可更长,故在达到最大剂量后尚需继续治疗 2—3周,勿匆忙换药。
不良反应    以肠胃道不适为多见,此外,尚有头晕、头痛、激动、失眠等。
禁忌    严重肝、肾功能不全、青光眼及重症肌无力患者禁用。
相互作用    不宜与乙醇、中枢抑制药、降压药、降糖药、抗凝药、避孕药及MAOI合用。