名称丙基硫尿嘧啶
药理作用    能抑制过氧化酶系统,使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘,从而酪氨酸不能碘化;同时,一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻,以致不能生成甲状腺激素。由于本品不能直接对抗甲状腺激素,待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效,故作用较慢。本品在甲状腺外能抑制T4转化为T3,与其疗效亦有关系。
动力学    硫脲类抗甲状腺药易从胃肠吸收,口服后峰浓度出现在1~2h。本品浓集于甲状腺内,与血浆蛋白的结合率高达75%~80%。血浆t1/2为1~2h,但由于甲状腺内药物浓度较血清浓度维持时间更长,因此本类药物的作用时间较半衰期更长一些,可每天单剂量给药。本品和甲巯咪唑主要由肝脏代谢并经尿排泄,约50%剂量以葡萄糖醛酸结合物排出,另有不到2%的原形药物。本品及其代谢物均可透过胎盘和进入乳汁内。肝肾功能不佳时本品的血浆半衰期可能会延长。
适应症    ①甲亢的内科治疗:适用于轻症和不适宜手术或放射性碘治疗者,如儿童、青少年、及手术后复发而不适于放射性碘治疗者。也可作为放射性碘治疗时的辅助治疗。②甲状腺危象的治疗:除应用大剂量碘剂和采取其它综合措施外,大剂量本品可作为辅助治疗以阻断甲状腺素的合成 。③术前准备:为了减少麻醉和术后合并症,防止术后发生甲状腺危象,术前应先服用本品使甲状腺功能恢复到正常或接近正常,然后术前两周左右加服碘剂。
用法用量    成人,口服常用量,1次0.05~0.1g,1日0.15~0.3g;极量,1次0.2g,1日0.6g。(1)甲亢的内科治疗   开始时1日0.2~0.6g,分3次服,待症状缓解后,改用维持量1日25~100mg。(2)甲状腺危象  1日0.4~0.8g,分3~4次服用,疗程不超过1周作为综合治疗措施之一。(3)甲亢的术前准备  术前服用本品使甲状腺功能恢复到正常或接近正常,然后加服两周碘剂再进行手术。
不良反应    (l)硫脲类抗甲状腺药的最常见之副作用是白细胞减少症,发生率可高达26%。粒细胞缺乏是最严重的不良反应。病人如出现口腔溃疡或咽痛、发热、皮疹,并有临床或实验室中性白细胞减少表现,应停止给药。    (2)其他轻微副反应如恶心、呕吐和皮疹(通常为斑形丘疹)的发生率可达5%,一般在治疗开始2个月内发生。    (3)有时观察到发热、关节痛、狼疮样综合征、脉管炎和肾炎、味觉紊乱和异常脱发。药物过量可引起甲状腺功能减退和甲状腺肿。(4)有报道服用硫脲类抗甲状腺药的病人出现肝损害,丙硫氧嘧啶可能会导致肝坏死甚至死亡
注意事项    (1)磺胺类、对氨水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用,故合用本品须注意。此外在用本品前避免服用碘剂。(2)孕妇慎用,哺乳期妇女禁用。结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进症者、甲状腺癌患者忌用。遮光、密闭保存。
外观    白色或近白色结晶或结晶状粉末。微溶于水、氯仿和乙醚,极微溶于乙醇,溶于氢氧化氨和碱性水溶液,避光保存。