名称丁苯酞
药理作用    (1)药效学:本品为人工合成的消旋体,可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节,具有较强的抗脑缺血作用,明显缩小大鼠局部脑缺血的梗死面积,减轻脑水肿,改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量,抑制神经细胞凋亡,并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通过降低花生四烯酸含量,提高脑血管内皮一氧化氮(NO)和前列环素(PGI2)的水平,抑制谷氨酸释放,降低细胞内钙浓度,抑制自由基和提高抗氧化酶活性等机制而产生上述药效作用。
    (2)药动学:口服吸收快,达峰时间(tmax)为0.88〜1.25小时;健康男性单次口服100mg、200mg和400mg后,峰浓度(Cmax)分别为(78.7±115.8)ng/ml,(204.7±149.0)ng/ml和(726.6±578.7)ng/ml,药物浓度-时间曲线下面积(AUC)分别(93.2±114.0)ng·h/ml,(323.8±201.0)ng·h/ml和(1314.2±965.7)ng·h/ml。食物影响本品的吸收,餐后给予本品使tmax延迟、Cmax降低、AUC减小,均有显著统计学差异(P<0.05)。半衰期(t1/2)为7〜12小时。
适应症    轻、中度急性缺血性脑卒中。
用法用量    口服,一次0.2g,一日3〜4次,10〜12日为1个疗程。
不良反应    少数可见氨基转移酶轻度升高,偶见恶心、腹部不适、精神症状(轻度幻觉),停药后可恢复正常。在Ⅱ、Ⅲ期临床试验中,与药物相关的不良反应有:丙氨酸氨基转移酶升高(11.7%),天门冬氨酸氨基转移酶升高(7.98%)、轻度幻觉(0.26%)、消化道不适(1.1%)。
    本药用于妊娠或哺乳期妇女的安全性尚不明确。
禁忌    (1)对本药过敏者及对芹菜过敏者(芹菜中含有的左旋芹菜甲素与本药的化学结构相同)。
    (2)有严重的出血倾向者。
    (3)肝、肾功能不全及有幻觉的精神症状者慎用。